(1)針對表皮生長因子受體的小分子酶氨酸酶抑制劑(EGFR­TKI)： 目前在國內市面上可以買到的藥物有厄洛替尼(特羅凱)、吉非替尼(易瑞抄)和埃克替尼(凱美納)。 以上三種藥物統稱為 “一代EGFR-TKI”，雖然有一些細節的差別， 但作用機制類似， 有 EGFR 敏感突變的非小細胞肺癌均可選用。 2013年7月12日美國FDA又批準了所謂 “二代EGFR-TKI”，即阿詮替尼， 也可以用于 EGFR 敏感突變的非小細胞肺癌。 目前該藥物在國內的臨床研究中也獲得了非常好的結果， 2017年該藥也得到中國相關部門的批準并應用于臨床。 此外， 三代EGFR-TKI” 一一奧西替尼于2017年也正式進入中國市場， 可以對 “一代EGFR-TKI” 耐藥并存在 T190M 突變的患者產生良好的療效。 其他針對ACK的抑制 劑如 Alectinib、 Brigatinib 以及 Lorlatinib 等已在國外上市或正在緊鑼密鼓的研發當中。

(2)針對間變性淋巴瘤激酶融合基因的小分子酣氨酸酶抑制劑(ALK-TKI)： 目前國內上市的藥物為克唑替尼，針對有 ALK融合基因的非小細胞肺癌患者。 此外， 美國FDA于2014年還批準了色瑞替尼用于ALK 陽性的非小細胞肺癌患者。 后者對于腦轉移的療效更勝一籌。

(3)針對血管內皮生長因子的靶向藥物：目前主要有貝伐珠單抗(安維汀， 抗血管內皮生長因子單抗)和重組人血管內皮抑制素注射液(恩度)。 前者于2015年7月正式通過了中國相關部門的批準， 應用于非小細胞肺癌的治療。

(4)針對表皮生長因子的單克隆抗體：主要有西妥營單抗(愛必妥)。

在上述藥物中， 第一類是目前肺癌藥物治療的主流， 第二類是冉冉升起的新星， 第三類和第四類雖然在其他腫瘤中效果顯著， 但在肺癌中的療效不如前兩類明顯， 臨床上多作為部分患者的備選藥物。

我們通常所說的肺癌靶向治療藥物， 如果沒有特別說明， 往往是指第一類針對表皮生長因子受體的藥物。